Con el propósito evaluar dos metodologías para el radiomarcaje de ciprofloxacina con 99mTc y optimizar un radiofármaco seguro y eficiente para el diagnóstico gammagráfico de inflamaciones sépticas, se evaluaron dos variantes, en las cuales se incluyen aspectos novedosos en el proceso de síntesis de los radiocomplejos, una se basó en el radiomarcaje por vía directa, a cuyo producto final se le llamó F1 y la otra por vía indirecta y a su producto óptimo se le llamó F2. Ambas rindieron purezas radiofarmacéuticas superiores a 90%. F2 fue más estable en solución inyectable, en suero humano y en soluciones de cisteína. Ambos radiofármaco mostraron una biodistribución satisfactoria, con una acumulación en órganos abdominales, significativamente menor a la de los productos predecesores. La biocinética estuvo caracterizada por una rápida depuración sanguínea, lo que garantiza una satisfactoria relación lesión/fondo en las imágenes. Las dosis de radiación absorbidas estuvieron dentro de los límites permisibles. La evaluación de la actividad biológica in vitro, mostró que F1 se unió eficientemente a bacterias vivas, mientras que F2 no; lo que se pudo corroborar en los modelos de infección in vivo. El estudio de toxicología aguda y la tolerancia local endovenosa se realizó solo a F1 como el agente más promisorio para los objetivos perseguidos, la evaluación se realizó en ratones y se reportó que no se apreciaron signos clínicos de toxicidad. Se optimizaron dos radiofármacos que reconocen eficientemente inflamaciones musculares en modelos con ratas Wistar, pero solo F1 es útil para diferenciar un proceso inflamatorio infectado de uno estéril.