La vainillina es un aldehído aromático con potencialidades para el tratamiento de la anemia drepanocítica: enfermedad de alta prevalencia sin tratamiento efectivo. Se presentan resultados relacionados con la evaluación preclínica de la vainillina; la búsqueda de un vehículo adecuado para estos estudios, el comportamiento farmacocinético en plasma y eritrocitos, la biodistribución; así como, la evaluación de la toxicidad en estudios agudos y subcrónicos in vivo. Se demostró que la solución de carboximetilcelulosa al 0,5%, garantiza el nivel adecuado para los estudios toxicológicos y la solución hidroalcohólica al 15% para los farmacocinéticos. Se observó una rápida distribución de la vainillina a los eritrocitos, un volumen de distribución compatible con su biodistribución, fundamentalmente al compartimento vascular. El tiempo de vida media resultó relativamente pequeño con un rápido aclaramiento, y 51% de biodisponibilidad. La vainillina no produjo mortalidad, aunque se observaron lesiones en estómago y riñón. Los principales signos de toxicidad fueron asociados a la depresión del sistema nervioso central. No se apreciaron alteraciones en el crecimiento, consumo de agua y alimentos de los animales, ni cambios en parámetros hematológicos y bioquímicos evaluados. Esto evidencia, que la vainillina no resulta tóxica en las dosis evaluadas para su uso como medicamento.