El tamarindo (Tamarindus indica L.) es reconocido por su utilidad medicinal; sin embargo, no todos los órganos de la planta han sido estudiados con igual profundidad. Sus hojas son empleadas en el tratamiento de afecciones hepáticas e infecciosas, aunque no existen evidencias científicas de su composición química y efectividad terapéutica que respalden su uso etnobotánico. En el presente trabajo, se desarrolló un estudio fitoquímico de las hojas de Tamarindus indica L., identificando un total de 35 metabolitos, 21 de los cuales constituyeron un primer informe a nivel mundial. Las principales familias de compuestos estuvieron representados por: aceites esenciales, ácidos grasos y compuestos polifenólicos, principalmente flavonoides. La evaluación de las condiciones de extracción de las sustancias activas permitió diseñar un método sencillo, económico y eficiente, que combina la utilización de etanol al 70% como solvente y un tiempo de humectación de 90 minutos, para la obtención de extractos con elevadas concentraciones de metabolitos y una fracción significativa de minerales, entre ellos el selenio. La caracterización de la formulación (extracto fluido) preparada en estas condiciones, evidenció diferencias en las concentraciones de los compuestos mayoritarios en las diversas etapas del ciclo de vida de la planta, observando la mayor acumulación de metabolitos durante la fructificación. El extracto fluido se fraccionó en cuatro preparados, de distinta polaridad y naturaleza química, para la evaluación in vitro de su actividad antioxidante y antimicrobiana. Se demostró que el extracto fluido posee una buena actividad antioxidante en los modelos in vitro ensayados, en varios de ellos a concentraciones inferiores a sus fracciones. La actividad antimicrobiana, por su parte, se asoció a la acción directa de los componentes presentes en los extractos y no a la estimulación del sistema del complemento. Las dos actividades farmacológicas estudiadas no dependieron exclusivamente de la concentración de fenoles y flavonoides, como sugerían trabajos anteriores. Los resultados de la tesis permiten relacionar por vez primera, el fitocomplejo en cuestión con la actividad antioxidante y antimicrobiana que sustenta el empleo etnobotánico de las hojas de Tamarindus indica L.